拓扑异构酶（Topoisomerases）的作用是使超级螺旋松弛 。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的一种形式 。拓扑异构酶抑制成分是重要抗肿瘤药物 ， 被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之间所形成的一种共价复合物来发挥作用，后者又为DNA复制机制设置了一个障碍 。科学家对以拓扑异构酶为作用目标的药物的药效的起源仍然不是很了解 ， 但现在对Topotecan（一种主要用来治疗卵巢癌和小细胞肺癌的药物）和一种拓扑异构酶IB-DNA复合物之间的相互作用所做的一项单分子研究，显示了这一过程中更为详细的内容 。
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