
显微镜图像展示了T3.5如何存在于将红血球感染的疟原虫中 。
【治疟疾除抗性 抗疟新药双管齐下】你可以将其称为一种治疗的“优惠价” 。一组疟疾治疗新药的功效绝非仅仅杀死疟原虫那样简单——它们同时还能够恢复一类名为喹啉的“老药”的功效,而在此之前 , 全世界的疟原虫早已对后者产生了抗性 。
几十年来,疟原虫几乎对所有人类强加在它们身上的药物都发展出了抗性 。有迹象显示,甚至对于正在大量使用的最新一代药物——基于青蒿素的抗疟疾药物——的抗性亦逐渐浮现,这不免让人们担心 , 难道真要陷入“空手套白狼”的窘境 。为了防止这一切的发生 , 卫生专家表示,仅使用一种药物的单一疗法应该被取代——新药需要和其他现存的药物联合使用,从而使得疟原虫更难逃避它们的打击 。
如今,研究人员找到了另一种与抗性作斗争的方法 。对于一类名为喹啉的疟疾治疗药物——包括之前的“中流砥柱” , 例如奎宁和氯奎,科学家已经尝试着研制出所谓的“抗性逆转药剂”,即用第二种药物来解除疟原虫对喹啉的抗性 。这一切是有可能发生的,因为喹啉在一种名为消化泡的细胞器官中非常活跃;而当疟原虫找到一种办法从而将药物赶出消化泡后抗性就形成了 。而一种逆转药剂通过恢复药物的进入而产生作用 , 但是大多数此类药剂均要在高剂量下才能够奏效,这也就增加了产生神经毒副作用的可能性 。美国俄勒冈州波特兰医疗中心的疟疾研究人员Jane Kelly这样指出 。作为一种新药,这种抗性逆转药剂如果与现有药物联合使用 , 将成为治疗疟疾的一种更有效的“武器” 。
作为对这一思路的响应,Kelly和她的同事研制出了一种“两刃剑” 。这种名为吖啶酮的分子扮演了一个强效抗性逆转药剂的角色,同时其自身亦具有治疗疟疾的功效 。研究人员报告说,其中的一种药物——被称为T3.5——能够在低剂量下恢复两种喹啉类药物的功效;且单独使用T3.5也能够治疗身患疟疾的小鼠 。Kelly表示,将这种药物与一种相对较新的喹啉类药物——例如哌喹 , 疟原虫对其的抗性至今尚?。蚱浠а苌锪鲜褂茫纬梢恢至矍野踩牧现瘟菩履J?。研究人员在《自然》杂志网络版上报告了这一研究成果 。
法国里尔市科学与技术大学的疟疾研究人员Christophe Biot认为 , 这项研究成果“对疟疾的防治作出了有益的贡献” , 同时它将两种作用模式集成到一种药物中,进而产生了若干优势 。例如,这使得药物的使用更加简单和便宜 。但Biot表示 , 他希望看到有关药物毒性的更多数据,并指出,吖啶酮在能够用于人体之前还有一段很长的路要走 。
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